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执业医师考试药理学必考点 药理学执医考试试题篇一
下面是小编整理的2016年执业药师《药理学》考试复习笔记，提供给诸位考生复习。
三环类抗抑郁药的药理作用：
1.中枢神经系统正常人口服本药后，出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天，以上症状加重，并出现注意力不集中，思维能力下降。相反，抑郁症患者连续服药后，情绪提高，精神振奋，出现明显抗抑郁作用。但米帕明起效缓慢，连续用药2～3周后才见效，故不作应急药物应用。
米帕明抗抑郁作用机制曾经研究，早期发现利血平能引起抑郁症状，而预先给予米帕明则可防止，但若先用利血平耗竭脑内儿茶酚胺后则无效。表明米帕明必须在脑内有儿茶酚胺贮存时，才能发挥抗抑郁作用。因而推测，米帕明可能因抑制突触前膜对na及(或)5-ht的再摄取，使突触间隙的na浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。但近年出现的非典型抗抑郁药，并不抑制或仅微弱抑制na及5-ht的再摄取(如伊普吲哚，iprindole)，却仍有较强的抗抑郁作用。此外，米帕明虽可迅速抑制脑内单胺类递质再摄取，但抗抑郁作用的出现却需几周之久，因此增强脑内单胺类递质的作用，只是其复杂作用机制中一个早期环节。
2.植物神经系统治疗量米帕明能阻断m胆碱受体，引起阿托品样作用。
3.心血管系统米帕明能降低血压，抑制多种心血管反射，易致心律失常，这与它抑制心肌中na再摄取有关。此外还可以引起体位性低血压及心动过速。心电图中t波倒置可低平。近来证明，米帕明对心肌有奎尼丁样作用，因此心血管疾病患者慎用。
α-甲基多巴肼有两种异构体，其左旋体称卡比多巴是较强的l-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1：10的剂量合用，可使左旋多巴的有效剂量减少75%，苄丝肼与卡比多巴有同样的效应，它与左旋多巴按1：4制成的复方制剂称美多巴，应用于临床。
不良反应：最常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。
注意事项：
(1)在专家指导下开始治疗;
(2)伴严重肝病的患者，妊娠期及哺乳期妇女禁用，肾功能不全者慎用;
(3)轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间要监测血清转氨酶值，若转氨酶水平升高至正常值的5倍时，需中止治疗;
(4)提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。
治疗药物监测实施的临床指征
1、药物的有效血药浓度范围狭窄，有效剂量与中毒剂量相近;
2、有些药物同一剂量可能出现较大的个体间血药浓度差异 ;
3、具有非线性药动学特性;
4、心、肝、肾、肠道疾病引起adme显著变化者，肝肾功能不全或衰竭者使用主要经肝代谢消除或肾排泄的'药物时;
5、长期使用药物的患者的不依从性或某些药物长期使用后产生耐药性诱导(或抑制)肝药酶的活性而引起药效降低。长期使用药物，血药浓度发生变化者;
6、怀疑患者药物中毒，中毒症状与剂量不足的症状类似;
7、合并用药产生相互作用可能影响疗效。
阿司匹林(aspirin)，又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)。
用
(1)有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大耐受量。
(2)能使pg合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素(txa2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可较好的抑制txa2合成，而不致影响前列环素(pgi2)合成。因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg～75mg;防止脑血栓形成可日服30～50mg.
(1)口服小剂量(1g以下)乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2～3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15～30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。
(2)乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。
较大剂量口服可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成pg，减少了内源性的粘膜保护因子有关。
由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。可用维生素k预防。
除常见的过敏反应外，某些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘”。其发生机理为此类药抑制环氧酶，pg合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。
吲哚美辛(indomethacin，消炎痛)是最强的环氧酶抑制剂之一，有显著的抗炎及解热镇痛作用。由于不良反应多，仅用于其它药物疗效不显著的病例。
主要治疗各类关节炎和强直性脊柱炎，对癌性发热及其他不易控制的发热常能见效。主要不良反应有胃肠道反应、头痛、眩晕、精神失常、血细胞减少及过敏反应，也可引起“阿司匹林哮喘”。
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